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菲尼布特与fasoracetam结合使用：滥用的新兴药物

克里斯蒂安商人1*，瑞安·摩根1，约翰·帕帕多普洛斯（John Papadopoulos）1,2和大卫·弗里德曼（David Fridman）2

1美国纽约纽约大学兰蒙医学中心药物系

2纽约大学医学院，美国纽约

*通讯地址：Cristian D Merchan博士，Pharm.D，BCCCP，重症监护药物治疗师，纽约大学Langone Medical Center，美国纽约，美国纽约，电话：516-263-1671；电子邮件：cristian.merchan@nyumc.org

日期：提交：2016年10月25日;得到正式认可的：2016年12月15日;发布：2016年12月17日

如何引用本文：Merchan C，Morgan R，Papadopoulos J，Fridman D.与Fasoracetam结合使用的Phacibut过量：新兴的虐待药物。J Clin Rement Care Med。2016;1：001-004。doi：10.29328/journal.jcicm.1001001

版权许可证：2016 Merchan等。这是根据Creativ必威体育西汉姆联e Commons归因许可分发的开放访问文章，该文章允许在任何媒介中不受限制地使用，分发和复制，前提是适当地引用了原始作品。

关键字：促智；GABA激动剂；滥用药物；膳食补充剂;替代药物

介绍

通过互联网的非传统饮食补充剂和药理学活性物质的广泛可用性继续引入无意间毒素的机制。消费者实际上不受限制地获取对正常生理学增强产品的能力，以增强，娱乐和/或潜在的滥用。对于许多可以通过电子方式购买的代理商，标准或有毒剂量的安全概况在很大程度上都未知。我们报告了与Phacibut和Fosaracetam有关的混合毒性的案例，这两种情况都很容易从在线零售商处购买。为此案例介绍获得了书面和口头同意。

案例报告

在人行道上发现了一名27岁患有过去焦虑症病史的男性。护理人员对现场的回应指出，患者的最初glascow昏迷评分（GCS）为3，并拥有一瓶空的5克fasoracetam。在运输到我们的机构期间，有短暂的激烈搅动。到达我们的急诊科（ED）后，该患者仅在身体刺激后才表现出间歇性的搅动和迷失方向发作。体格检查显示呼吸道，腹部和肌肉骨骼系统不显着。值得注意的是，没有异常的瞳孔变化或克隆。他的生命体征的特征是正常血压为135/62 mm Hg，呼吸频率为12呼吸/分钟，房间空气上的氧气饱和度为95％。最重要的发现是窦性心动过缓，心率为36次/分钟，患者接受0.5 mg阿托品硫酸盐，导致对70次/分钟的短暂反应。所有实验室测量均在正常范围内。未检测到对乙酰氨基酚，地高辛，水杨酸盐和乙醇的水平。 Bedside urine toxicology immunoassay was negative for benzodiazepines, tricyclic antidepressants, cocaine, amphetamines, tetrahydrocannabinol, opioids, barbiturates, phencyclidine and ketamine. A non-contrast CT head ruled out any contributing intracranial pathology.

在ED中，患者保持脾气暴躁，心率持续心跳加速，范围为34至50次/分钟，需要放置经皮的起搏垫。病人表现出失忆症在他的演讲之前的所有事件中。

他承认，他目前的状态偏离了他正常的基线神经系统和功能状态。该患者否认最近的任何非法，处方或过度抗药毒品使用，报告了社交饮酒，以及最近使用Fasoracetam来增强精神电容和机敏性。

24小时后，该患者能够回想起他购买了苯比特99.5％粉末100克，而Fasoracetam粉末则通过LiftMode和notropics Depot 5克购买了5克，目的是稳定他的“ GABA系统”。入院前两天，他每天要服用500毫克的Phacibut 500mg，每天进行50-100毫克的Fasoracetam。在演讲中，他报告说他参加了一个聚会，并服用了10克的苯术和未知数的Fasoracetam。在医院第二天，他的嗜睡和心动过缓大多是解决的，但抱怨焦虑，幻觉和宏伟的妄想越来越大。他受到精神病小组的评估，并被进入精神病学部门，以评估和管理其潜在的精神病。

讨论

外星现象是一种Gabab激动剂，具有抗焦虑活性和促智活性，主要归因于其R-替代物[1]。它在结构上与Baclofen相似，但在苯环中存在一个氯原子，而作为GABAB激动剂的活性降低了30倍[2]。其他药理学活性包括降低电压依赖性Ca2+离子通道的活性，类似于加巴喷丁，以及高剂量的Gabaa激动剂的活性[1,2]。有限的信息可在Phacibut的药代动力学上获得。全身吸收后，苯术迅速分布在大脑，肾脏，肝脏和尿液中。消除半寿命为5.3小时，而65％的母体药物被排泄到尿液中[1,2]。

表1 [3-9]总结了所有已发表的急性毒性。口服现象是最常见的途径，剂量范围从1克至30克，单一口服给药。据报道，在口腔摄入后2-4小时内，总持续时间为7-24小时。大多数患者的心理状况改变，意识水平低以及唤醒的躁动。在以严重搅拌为特征的情况下，苯二氮卓类药物和抗精神病药表现出对中等影响的最低影响。在入院后的24-48小时内，在紧急观察或重症监护病房中仔细监测所有患者。

与先前报道的病例相反，我们的患者还服用刺激性谷氨酸受体，上调GABAB受体，并刺激从中央胆碱能神经元中释放乙酰胆碱[10]。它在口服后迅速吸收，生物利用度为79％-97％。消除半衰期范围为4-6.5小时，主要在尿液中排泄为不变的药物[10]。Fasoracetam（NFC-1）最近从食品和药物管理局获得了一种研究性新药（IND），以评估患有罕见的谷氨酸基因突变的ADHD患者，并以前的临床试验具有良好的安全性，以推荐的剂量为（每天分配剂量50-800mg）[10]。最常见的副作用包括头痛和疲劳。然而，大剂量的fasoracetam可能可以解释该患者经历的心动过缓，因为据报道的苯菌过量病例看不到。此外，fasoracetam可以通过上调GABAB受体来增强对现象的反应，并降低通常在苯逆苯胺中观察到的耐受性的阈值。

Phacibut和Fasoracetam广泛可从主要位于英国和美国的互联网站点获得[2,8]。这些不受管制的产品使公众遭受过量的危险，并且可以产生独特的毒性瘤，尤其是在多种补充剂的同时管理。临床管理主要是支持的，但应纳入最近使用药物的详尽史，包括饮食补充剂和维生素。在大多数露骨过量的情况下，毒理学特性主要影响中枢神经系统，并在较小程度上影响心血管系统。医疗保健提供者应准备好管理或告知患者露骨或fasoracetam过量后的急性过剩或戒断副作用[11]。

表格1：已发表的现象毒性病例报告。
案件编号 年龄 +性 表现症状 合并症 现象暴露 伴随的药物 治疗课程/结果
13 20 f 激怒时镇静但又狡猾 nr 24克24 h nr 接受了Ed观察
GC在接下来的12小时内增加到15
入院后24小时出院
23 38 m 搅动的ir妄 nr nr 酒精和大麻 Droperidol 10mg im x 2剂量不影响镇静
氯胺酮4mg/kg IM已成功使用
2.5h后，患者搅动并做出插管的决定以保护气道
接受了ICU，用吗啡，咪达唑仑和丙泊酚管理镇静
15小时后拔管
出院
34 nr 激动的，高温，心动过速 nr 1克 nr nr
44 nr 搅动和腹痛 nr 7.5-10克自杀企图。 nr 摄入后45分钟，胃灌洗和活化的木炭
54 m 震颤和排练症 nr 每天在3个月内每天10-15克。 nr nr
64 nr 激动，序列和癫痫发作 nr nr nr nr
74 m 意识丧失 nr 每天几天10克 nr 从医院出院，他继续使用phacibut，三天后，他再次被癫痫发作。
85 33 f 镇静和肌阵挛性抽搐 阿片类药物滥用 nr nr 警报提高了7个小时。
95 59 f 昏昏欲睡和补品 - clonic癫痫发作
GCS 11		 高剂量阿片类药物的慢性疼痛 nr nr 12个小时后，她引起了用苯二氮卓类药物管理的躁动，高血压和心动过速。
105 23 m 昏昏欲睡 药物滥用 nr nr 7个小时后被引起
115 42 f 精神状况改变，言语不连贯和尿失禁。 nr nr nr 幻觉和搅动需要苯二氮卓类药物，唤醒数小时很复杂。症状都在24小时内清除。
回顾性审查6个案例6 nr 在所有情况下，都报告了搅拌
83％的混乱
50％HTN
33％的刚度		 2/6服用9-9.5克
3/6未知
1/6 10倍通常的剂量		 50％NR
33％的酒精		 治疗包括在6种暴露案例中有4种具有中等影响的苯二氮卓类药物
127 43 m 搅动散布着somne​​ence，扩张的学生和肌张力肌 沮丧 30克 没有任何 10毫克IM咪达唑仑的搅动效果最小
由于持续的搅动，他在ICU中进行了镇静，插管和监测。
第二天用正常生命体征拔管
由精神病学团队评估，并通过社区跟进出院。
138 44 m 激动和困惑。
GCS 12		 定期服用三茶匙（〜500-1500毫克）的苯菌粉。由于入院当天的容忍度越来越高，他在前一天晚上拿了一汤匙。 没有任何 尽管降级和反复剂量的阿沙西m和咪达唑仑，但他变得越来越不合作。
随后用咪达唑仑，丙泊酚和rocuronium插管和镇静。
MRSA PNA复杂后插管很复杂
72小时后拔管
96小时后，随着头痛和焦虑的增加开始戒断
最终被解雇了
149 25 m 无意识和最小的响应。 乙醇依赖性 每天两次1.5克4天 酒精 在接下来的7个小时中，患者慢慢恢复了正常的意识水平。
NR =未报告，PNA =肺炎

参考

  1. LapinI。CNS Drug Rev. 2001;7：471–481。参考：https://goo.gl/cbwdei
  2. Owen DR，Wood DM，Archer JRH，Dargan Pi。Phacibut（4-氨基-3-苯基丁酸）：可用性，使用率，所需作用和急性毒性。毒品酒精修订版2016;35：591-596。参考：https://goo.gl/339apv
  3. Downes MA，Berling IL，Mostafa A，Grice J，Roberts MS，Isbister GK等。通过互联网供应商购买的急性行为干扰与苯库相关。临床毒素（Phila）。2015;53：636–638。参考：https://goo.gl/54dxnr
  4. Koppen A，Van Riel A，Roelen C，Meulenbelt J.对荷兰毒药信息中心（DPIC）的现象使用情况。临床毒素（Phila）。2015;53：716-717。
  5. Marraffa JM，NACCA NE，Stork CM，Hodgman MJ。PHENIBUT：一个毒药中心的经验。临床毒素（Phila）。2014;52：764。
  6. Goertemoeller S，Behrman A，Goetz R，Spiller H.对向俄亥俄毒药控制中心报告的现象暴露的回顾性回顾。临床毒素（Phila）。2015;53：736-737。
  7. Wong A，Little M，Caldicott D，Easton C，Andres D，Greene SL等。通过互联网购买的分析性综合娱乐使用（β-苯基 - 氨基氨基丁酸）。临床毒素（Phila）。2015;53：783–784。参考：https://goo.gl/k11chm
  8. Li CK，Sundararajan K.重症监护病房中不常见的现象毒性案例。ijmpcr。2015;5：1-6。参考：https://goo.gl/8rfxch
  9. O’Connell CW，Schneir AB，Hwang JQ，Cantrell FL。Phacibut，在美国的另一种潜在危险产品的外观。Am J Med。2014;127：3–4。参考：https://goo.gl/sjkbh2
  10. Malykh AG，Sadie MR。吡拉西坦和吡拉西坦样药物：从基础科学到新颖的临床应用，再到中枢神经系统疾病。毒品。2010;70：287-312。参考：https://goo.gl/yi9uom
  11. Magsalin RM，可汗Ay。互联网购买现象后的戒断症状。J Clin Psychopharmacol。2010;30：648–649。参考：https://goo.gl/HHNXV5B
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