化学进展年鉴

论文

一种设计吡啶和嘧啶环逆合成图谱的方法

萨马尔法塔哈拉酒店*

埃及赫尔万大学药学院药物有机化学系

*通讯地址：Samar S Fatahala, Helwan大学药学院制药有机化学系，Ain-Helwan，邮政编码:11795,Helwan, Cairo, Egypt, Email: samarradwan1@yahoo.com

日期:提交：2017年8月3日；批准:2017年9月25日;发表:2017年9月26日

如何引用这篇文章:反合成分析;一种吡啶和嘧啶环反合成图的设计方法。Ann Adv Chem. 2017;1: 057 - 060。DOI:10.29328 / journal.aac.1001007

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摘要

吡啶和嘧啶是其中最重要的，众所周知的杂芳环，由于其生物活性的重要性。在此，我们将介绍如何利用逆合成分析技术设计这些环的合成途径。

介绍

化学合成异常地位于有机化学的核心，或者说现在是药物化学的一天；由于其对我们的生活和健康的影响[1]。举例来说，今天的许多药物都是合成的，主要是杂环相关化合物[2]。根据Corey 1989“合成化学领域有一系列的责任，这些责任对人类的未来至关重要，不仅关系到我们社会的健康、物质和经济需要，而且也关系到在人类思维所能达到的最高水平上理解物质、化学变化和生命。”。全（理想）合成领域有着引人注目的历史和鼓舞人心的未来[3,4]。本报告旨在阐明如何设计杂环生物活性环的理想合成[5]的问题（即：以吡唑、异恶唑和咪唑为例的5元环；以吡啶和嘧啶为例的6元环）.比较了逆合成树和理想合成方案。

讨论

为了制备有机化合物（靶标，TGT），我们需要一种容易获得的起始材料和试剂。这个过程通常从综合计划（策略）的设计开始。逆合成分析是一种解决问题的程序，通过称为逆合成树的途径，将（TGT）逐渐转化为更简单的结构（合成子），最终导致商业化的化学合成起始材料[3]，如图1所示。如图2所示，如何首先设计一个反向合成树，处理断开发生的位置[6-8]。第二对于杂环芳环，我们必须处理饱和体系，所有的不饱和键都必须分解。第三合成当量合成子应以最简单的方式给出，在杂环情况下，合成当量主要由活性亚甲基和二羰基化合物组成[9]。

图1:目标分子反转录合成树。

图2:反合成中的主要分离方法

吡啶作为6元杂芳环，是天然合成的最重要的生物活性化合物之一[10-12]。吡啶的合成;主要途径为Hantzsch合成吡啶，在活性亚甲基中加入(α， β-不饱和化合物作为乙酰乙酸乙酯(EAA)[13-17]，也可通过在杂原子中加入1,5-二羰基合成吡啶[18-20]。Micheal加法也是可能的途径之一[12,21]。图3显示了吡啶的反合成树及其合成途径。嘧啶被认为是最重要的环，是DNA的主要成分，也是许多生物活性药物的特权结构[22,23]。采用与吡啶合成相同的步骤，如图4所示，设计嘧啶合成的反合成途径。最适用的途径之一是尿素衍生物(硫脲，胍)与1,3-二羰基化合物之间的反应[24-28]。

图3:吡啶反合成树。

图4:嘧啶的逆合成分析。

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